Адрибластин (Adriblastin)

Международное наименование — doxorubicin.

Состав и форма выпуска. Лиофилизированный порошок для инъекций во флаконах в комплекте с растворителем. 1 фл. доксорубицина гидрохлорид 10мг. Лиофилизированный порошок для инъекций: флакон. 1фл. доксорубицина гидрохлорид 50 мг. Прочие ингредиенты: лактоза, метилгидроксибензоат.

Фармакологическое действие. Противоопухолевый препарат из группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия связан со способностью препарата взаимодействовать с ДНК и препятствовать синтезу нуклеиновых кислот. Тормозит митотическую активность, вызывает хромосомные аберрации. Оказывает выраженное иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика. После в/в введения препарата его концентрация в плазме быстро падает, что, вероятно, связано с его распределением в тканях организма. Препарат не проникает через ГЭБ. Выводится препарат в основном с желчью и калом (в течение 7 дней - 40-50% введенной дозы). В моче в течение 5 дней содержится около 5% введенной дозы. Нарушение функции печени вызывает замедление выведения препарата из организма и, как следствие, его повышенную кумуляцию в плазме и тканях.

Показания. Для системного применения: рак молочной железы, легкого, мочевого пузыря, щитовидной железы, яичников; остеогенная саркома, саркомы мягких тканей; лимфогранулематоз; неходжкинские лимфомы; нейробластома; опухоль Вильмса; острый лимфобластный и миелобластный лейкоз. Для внутрипузырного введения: лечение поверхностно расположенных злокачественных опухолей мочевого пузыря и послеоперационная профилактика рецидива опухоли.

Режим дозирования. В/в введение. При применении Адрибластина в виде монотерапии рекомендуемая доза для взрослых составляет 60-70 мг/м2 поверхности тела каждые 3 недели, в зависимости от резервов костного мозга. Для больных с угнетением функции костного мозга в результате ранее проведенного лечения, а также у пациентов преклонного возраста рекомендуется применение препарата в меньшей дозе - 60 мг/м2. Эту дозу можно вводить одномоментно или разделить на 2-3 введения в течение 2-3 дней подряд. Детям назначают по 30 мг/м2 в сутки в течение 3-х дней подряд. Курс лечения следует повторять каждые 4 недели. Кумулятивная доза Адрибластина при в/в введении не должна превышать 550 мг/м2 поверхности тела. Для больных, прошедших курс лучевой терапии медиастинальной зоны) предельная кумулятивная доза составляет 400 мг/м2.

При установлении кумулятивной дозы Адрибластина следует учитывать любое ранее проводимое или сопутствующее лечение другими кардиотоксичными препаратами, такими как циклофосфамид и даунорубицин. Адрибластин широко применяют в составе комбинированной терапии в дозе 25-50 мг/м2 каждые 3-4 недели в сочетании с другими миелодепрессивными препаратами и в дозе 60-75 мг/м2, если его применяют в сочетании с препаратами, не являющимися миелодепрессорами. Необходимо снижение дозы Адрибластина для больных с нарушениями функции печени. Как правило, когда концентрация сывороточного билирубина составляет около 1.2-3 мг% и задержка бромсульфалеина 9-15%, рекомендуют использовать 1/2 терапевтической дозы Адрибластина.

Если концентрация сывороточного билирубина превышает вышеуказанные значения и ретенция бромсульфалеина более выражена, рекомендуют применять 1/4 терапевтической дозы. У пациентов с нарушениями функции почек средней тяжести уменьшения рекомендуемой дозы не требуется. Препарат вводят в/в струйно. После введения Адрибластина рекомендуют проводить промывание вены. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое ампул растворяют в физиологическом растворе: 10 мг препарата - в 5 мл, а 50 мг- в 25 мл.

Внутрипузырное введение. Рекомендуемая доза составляет 30-50 мг на инстилляцию, интервал между введениями - от 1 недели до 1 месяца. Частоту введений и продолжительность терапии определяют индивидуально. Для приготовления раствора для внутрипузырного введения препарат растворяют в воде для инъекций при комнатной температуре. Рекомендуемая концентрация -1 мг/мл.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: лейкопения (самый низкий уровень отмечается через 10-14 дней после в/в введения препарата, к 21-му дню, как правило, уровень лейкоцитов нормализуется), тромбоцитопения, анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: токсические поражения миокарда (аритмии, сердечная недостаточность). Со стороны ЖКТ и печени: эрозивный стоматит (через 5-10 дней после первого введения), тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз.

Местные реакции: склерозирование вен; при экстравазации - некроз тканей. Прочие: алопеция (до 85%). При внутрипузырном введении: кровь в моче, чувство жжения в мочевом пузыре и уретре, нарушение мочеиспускания; болезненное, затрудненное мочеиспускание; учащенное мочеиспускание. Обычно эти реакции умеренно выражены и кратковременны.

Противопоказания. Лейкопения, вызванная ранее проводимой химиотерапи- ей, лучевой терапией; проведенная ранее терапия курсовыми кумулятивными дозами Адрибластина или даунобластина; беременность.

Особые указания. Не рекомендуют применять препарат у пациентов с органическими заболеваниями сердца, в т.ч. в анамнезе. Препарат может применяться только специалистами, имеющими опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. В период лечения Адрибластином, с самого начала терапии, следует проводить систематическое детальное обследование больного. До начала, а также во время лечения Адрибластином, следует систематически контролировать уровень эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови, а также показатели функции печени.

Риск развития сердечной недостаточности при применении препарата в кумулятивной дозе 550 мг/м2 невелик (менее 1%), но он значительно возрастает при увеличении дозы. Возможно развитие сердечной недостаточности через несколько недель после прекращения лечения Адрибластином. При этом традиционная терапия сердечной недостаточности может быть неэффективной. До и после каждого курса лечения рекомендуется проводить ЭКГ. Появление на ЭКГ уплощения или инверсии зубца Т или депрессии сегмента S-T или появление аритмии не обязательно являются показанием к прерыванию лечения Ад- рибластином, тогда как снижение вольтажа QRS можно считать более убедительным показателем кардиотоксичности препарата. Если таковая имеет место, необходимо тщательно взвесить соотношение между предполагаемой пользой от дальнейшего проведения длительной терапии и риском развития необратимого повреждения миокарда. Сердечная недостаточность может развиваться также после приема высокой кумулятивной дозы и без указанных изменений ЭКГ.

В экспериментальных исследованиях доказано эмбриотоксическое действие Адрибластина. Женщинам детородного возраста, получающим Адрибластин, следует избегать зачатия. Адрибластин может окрашивать мочу в красный цвет в течение 1-2 дней после введения. Чтобы предупредить попадание раствора Адрибластина на кожу, персоналу, работающему с препаратом, следует пользоваться защитными перчатками. При попадании раствора на кожу следует немедленно тщательно смыть его водой с мылом. Особую осторожность следует соблюдать при внутрипузырном введении Адрибластина: необходимо тщательно обмывать периуретральную область во время инстилляции и сразу после выведения раствора из мочевого пузыря. Приготовленный раствор препарата можно хранить в защищенном от света месте в течение 24 ч при комнатной температуре или в течение 48 ч при температуре 4-10 С.

Лекарственное взаимодействие. Адрибластин можно применять в сочетании с другими химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами, однако не следует смешивать их в одном шприце. Адрибластин не следует смешивать с гепарином из-за возможного образования осадка.

Производитель. FARMITALIA CARLO ERBA, Италия. (см. Доксорубицин).

Для справки:

В разделе "Продукция" вы можете найти описания и заказать препараты от облысения, витамины для ухода за волосами, препараты для снижения веса, решения сексуальных проблем мужчины и женщины, крема для увеличения груди.

Отослать ссылку другу

Где я: Главная » Справочник лекарств, аптека

Адрибластин (Adriblastin)

Для справки: