АгапуринR инъекции. AgapurinR injekcie

Состав

Pentoxifyllinum 20 мг в 1 мл инъекционного раствора.

Лекарственная форма

- инъекции.

Клинические данные

Показания к применению

- хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровоснабжения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (атеросклероз и перемежающая хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит), расстройства трофики (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, отморожения), ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно),
- нарушения цереброваскулярного кровообращения типа недостаточности сосудистого русла мозга (состояния, вызванные атеросклерозом мозга, напр. пониженная способность концентрации внимания, головокружение, забывчивость) и состояния после внезапного сосудистого инсульта с продолжающимися симптомами цереброваскулярной ишемизации,
- острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза,
- острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Дозировка

а) Дозировка у детей
Детям и молодежи до 18 лет не рекомендуется назначать пентоксифиллин из-за недостатка клинического опыта.
б) Дозировка у взрослых
Обычно назначают внутривенное вливание 1-2 раза в сутки по 100-300 мг в 100-500 мл физиологического раствора. Скорость вливания - 100 мг/60 минут. При необходимости можно ввести дозу до 400 мг/сутки. Внутриартериально 100-300 мг разбавить в физиологическом растворе до 20-50 мл и вводить в течение 10-50 минут. Не следует превышать дозу 400 мг, т.к. повышается риск появления нежелательных реакций. Внутримышечно 1-2 раза в сутки 1 ампулу глубоко в ягодицу.
в) Изменение дозировки при заболеваниях почек
При почечной недостаточности на фоне повышенного креатинина более 400 ммоль/л индивидуально подбирают дозу, уменьшая ее приблизительно на 30-50 %.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при известной повышенной чувствительности к активному веществу или к одному из вспомогательных веществ. Препарат также противопоказан при кровоизлияниях (прежде всего при массивном кровотечении и кровоизлиянии в мозг и сетчатую оболочку глаза). Не назначать пациентам, страдающим нарушением коагуляции.

Специальное предупреждение

Соотношение риска и пользы терапии необходимо взвесить у пациентов:
- с гипотонией,
- с серьезной аритмией,
- с тяжелым коронарным и церебральным склерозом,
- с острым инфарктом миокарда,
- с сахарным диабетом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами),
- с серьезным нарушением функции почек (см. Дозировку).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертонических средств и других вазодилататоров, что может вызвать резкое снижение давления крови. При комбинированном применении с симпатолитиками, ганглиоплегиками отмечается снижение давления крови. Сочетанное применение симпатикомиметиков или ксантинов стимулирует центральную нервную систему. Большие дозы пентоксифиллина усиливают эффект инсулина и противодиабетических средств, что может вызвать гипогликемию. Поэтому рекомендуется чаще проводить контроль гликемии и в случае необходимости корригировать противодиабетическую терапию. Повышенная частота геморрагических компликаций отмечается у пациентов при сочетанной терапии антикоагулянтами, антиагрегационными средствами и тромболитиками. При комбинированном применении антикоагулянтов необходимо чаще проверять концентрацию протромбина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и тем самым увеличивается вероятность появления побочных эффектов.

Беременность и вскармливание грудью

Из результатов тератологических исследований вытекает, что введение пентоксифиллина крысам и кроликам никоим образом не влияет на репродуктивную способность, фертильность. Не отмечена также большая частота эмбриональных деформаций. Пентоксифиллин проступает в материнское молоко. Несмотря на то, что согласно испытаниям на животных пентоксифиллин не оказывает влияние на фертильность и не вызывает деформаций плода, не рекомендуется назначать препарат беременным пациенткам из-за недостатка клинического опыта. Ввиду того, что пентоксифиллин секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применять препарат в период вскармливания грудью.

Влияние на концентрацию внимания при вождении автомобиля и управлении механизмами

Препарат не оказывает влияние на концентрацию внимания.

Побочное действие

Препарат обладает хорошей переносимостью, однако, могут возникнуть нежелательные реакции:
- желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, давление в области желудка
- центральная нервная система: головная боль, смятение, чувство страха, расстройство сна, повышенная потливость
- кожа: симптомы повышенной чувствительности возникают нечасто
- кожная эритема, крапивница и зуд; как правило, исчезают после окончания или прекращения терапии
- сердечно-сосудистая система: коллапс кровообращения, тахикардия, аритмии, снижение давления крови, в исключительных случаях симптомы стенокардии, кровоточивость различных органов (прежде всего у пациентов со склонностью к кровоизлияниям), анафилактический шок
- метаболизм: гипогликемия.

Передозировка

Начальными признаками острой передозировки препаратом являются: тошнота, головокружение, брадикардия, гипотония. Может появиться лихорадка, потеря сознания (тонические и клонические судороги), кровоизлияние из желудочно-кишечного тракта. Специфическое противоядие не известно, терапия при передозировке препаратом симптоматическая. Опыты на животных не показали при макроскопическом и микроскопическом анализе важнейших органов никакого токсического действия пентоксифиллина.

Фармакотерапевтическая группа

- вазодилататор, реологическое средство.

Механизм действия

Пентоксифиллин вызывает релаксацию гладких мышц артериол с одной стороны прямо, с другой опосредованно благодаря ингибированию фермента фосфодиэстеразы с последующей кумуляцией циклического АМФ, что приводит к понижению периферической сосудистой сопротивляемости. Пентоксифиллин понижает вязкость крови главным образом в области микроциркуляции. В результате этого улучшается кровоток и насыщение тканей кислородом. Пентоксифиллин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Усилением концентрации АТФ в эритроцитах при одновременном повышении энергетического потенциала улучшается их эластичность и деформируемость. Пентоксифиллин, вероятно, обладает противовоспалительным и цитозащитным эффектом, действующим на основе ограниченного образования цитокинов макрофагами и ослабленной активности нейтрофилов. Указанные свойства пентоксифиллина могли бы быть использованы в терапии бронхиальной астмы, сепсиса и эндотоксического шока и в данный момент идет их интенсивное клиническое изучение.

Фармакокинетические свойства

Пентоксифиллин соединяется с протеинами клеточной мембраны эритроцита. Биотрансформация происходит в эритроците и в печени. Пентоксифиллин выводится преимущественно (94 %) мочой и в 4 % стулом в форме метаболитов. Приблизительно 2 % принятого вещества выделяется в неизмененной форме. Уже через 4 часа после приема выведено примерно 90 % общей дозы. Терапевтическая концентрация сохраняется 8-12 часов. Двенадцать часов спустя концентрация пентоксифиллина в плазме обнаруживается на уровне 25 % из максимальной концентрации.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата

Долгосрочные испытания мутагенности и канцерогенности пентоксифиллина на животных не показали значимо повышенную встречаемость развития опухоли. Однако, при введении больших доз крысам статистически значимо увеличилось число доброкачественных опухолей fibroadenoma mammae у самок этих животных. Клинические исследования у людей не сигнализируют повышенную частоту образования опухоли. Остальные необходимые данные о безопасности препарата приводятся в предыдущих главах.

Фармацевтические данные

Список вспомогательных веществ:

Natrii chloridum, aqua pro injectione.

Несовместимость

Нет сведений о несовместимости.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.

Способ применения

Препарат предназначается для внутривенного, внутриартериального и внутримышечного применения.

Для справки:

Предлагаем профессиональные услуги по созданию, размещению, раскрутке и поддержке сайтов в интернете. Возможна полная информационная подготовка, периодические обновления, хороший хостинг и регистрация домена. Справки по емайл

Отослать ссылку другу

Где я: Главная » Справочник лекарств, аптека

АгапуринR инъекции. AgapurinR injekcie

Для справки: