Церукал

1. Название лекарственного средст- ва ЦЕРУКАЛ® (таблетки) ЦЕРУКАЛ® (инъекционный раствор) Действующее вещество: метоклопра- мида гидрохлорид 2. Порядок отпуска из аптечных учреждений Отпускается из аптек по рецепту врача

3. Состав лекарственного средства 3. 1. Группа веществ или показания к применению Производное прокаинамида Средство, усиливающее моторику желудка и кишечника, противорвотное средство 3. 2. Действующие вещества, фор- ма и количество ЦЕРУКАЛ (таблетки): Одна таблетка содержит 10,54 мг мето- клопрамида гидрохлорида, что соот- ветствует 10 мг безводного метокло- прамида гидрохлорида. ЦЕРУКАЛ (инъекционный раствор): Одна ампула содержит 10, 54 мл мето- клопрамида гидрохлорида в 2 мл инъекционного раствора, что соответст- вует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида. По Немецкой фармакопее (DAB) под метоклопрамидом следует понимать моногидрат метоклопрамида гидрохло- рида. 3. 3. Прочие важные составные части (вспомогательные вещества) ЦЕРУКАЛ (таблетки): желатин, картофельный крахмал, лак- тоза 1 1420, стеарат магния, осажденная двуокись кремния. ЦЕРУКАЛ (инъекционный раствор): О, 25 мг безводного сульфита натрия, хлорид натрия, динатриевая соль 2 Н2о этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций, углекислый газ.

4. Показания к применению Нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта, напри- мер, при синдроме раздражённого желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и стенозе привратника на функциональ- ной основе. Тошнота, позывы к рвоте и рвота раз- личного происхождения, как, например, при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, мигрени и непереносимости лекарственных средств. Парез желудка на диабетической осно- ве. Препарат применяют как средство, облегчающее зондирование двенадца- типерстной кишки и тощей кишки, для ускорения опорожнения желудка и про- хождения пищевых масс по тонкому кишечнику при проведении рентгено- диагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника. 5.

Противопоказания ЦЕРУКАЛ противопоказано применять при: - известной повышенной чувстви- тельности к этому препарату, - феохромоцитоме, - механической закупорке просвета кишки, - перфорации кишечника и желудоч- но-кишечных кровотечениях, - пролактинозависимых опухолях, - у больных эпилепсией и с экстрапи- рамидными двигательными рас- стройствами, - в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью, - у новорождённых и у маленьких детей до 2 лет. Только по строгим жизненным показа- ниям препарат применяют: - у детей в возрасте от 3 до 14 лет, - во 2 и 3 триместре беременности. Больным с пониженной функцией почек ЦЕРУКАЛ назначают в уменьшенных дозах (см. раздел 10 „Дозировка"). В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор ЦЕРУ- КАЛА не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

6. Побочноеые действия Иногда, в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах, у больных могут возникать чувст- во усталости, головные боли, голово- кружение, чувство страха, беспокойст- во и понос. В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинети- ческий синдром (непроизвольные тико- образные подёргивания мышц лица, шеи и плеч). После отмены препарата эти явления ослабевают через несколько часов; возможно немедлен- ное устранение их внутривенным введе- нием биперидена (следует учитывать рекомендации производителя).

Для успокоения больного можно также при- менять диазепам. После более длительного применения препарата в редких случаях в связи со стимуляцией секреции пролактина могут возникать гинекомастия, галак- торея или нарушения менструаций; при развитии этих явлений ЦЕРУКАЛ отменяют. После длительного лечения ЦЕРУКА- ЛОМ у некоторых больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезии) и позд- ние дискинезии. У подростков и больных с тяжёлой фор- мой недостаточности почек, у которых замедлено выведение метоклопрамида из организма, особенно следят за раз- витием побочных явлений ; в случае их возникновения лекарственное средство сразу же отменяют. В связи с содержанием в инъекционном растворе ЦЕРУКАЛА сульфита натрия в отдельных случаях - в основ- ном у больных бронхиальной астмой - могут возникать реакции повышенной чувствительности к медикаменту, выражающиеся тошнотой, поносом, одышкой, острым приступом астмы, нарушениями сознания или шоком.

Эти реакции могут протекать индивиду- ально различно, у некоторых больных они даже могут вызывать угрожающие жизни состояния. Уличное движение и реакционная способность больных: Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслужи- вании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя. 7. Взаимодействия с другими лекарственными средствами Действие метоклопрамида могут ослаб- лять антихолинергические средства. В связи с влиянием на моторику желуд- ка и кишечника метоклопрамид может изменять процесс всасывания других медикаментов. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой стороны - ускорение всасывания анти- биотиков, парацетамола и алкоголя. Кроме того, метоклопрамид может потенцировать действие алкоголя и успокаивающих медикаментов.

Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одно- временно с метоклопрамидом не следу- ет назначать нейролептические препа- раты. Метоклопрамид может влиять на дейст- вие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств. В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия тиамин (витамин B1), принятый одновременно с ЦЕРУКАЛОМ, может быстро распа- даться в организме. 8. Меры предосторожности Нет

9. Самые важные несовместимости Инъекционный раствор ЦЕРУКАЛА нельзя смешивать со щелочными инфу- зионными растворами. 10. Дозировка, разовые и суточные дозы Для взрослых и подростков старше 14 лет рекомендуемая разовая доза состав- ляет 10 мг метоклопрамида, а суточная доза -30-40 мг метоклопрамида. Взрослым и подросткам старше 14 лет внутрь дают по 1 таблетке ЦЕРУКАЛА 3 - 4 раза в день или им вливают вну- тримышечно или внутривенно по 1 ампуле ЦЕРУКАЛА 3 - 4 раза в день. Для детей в возрасте до 14 лет реко- мендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела. При недостаточности почек дозу препа- рата подбирают соответственно степе- ни выраженности нарушения функции почек. Клиренс креатинина Доза метоклопрамида до 10 мл/мин 10 мг 1 раз в день от 11 до 60 мл/мин 10 мг 1 раз в день и 5 мг 1 раз в день Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных цитостатическими средствами:

Схема дозировки 1: Путем краткой капельной инфузии (в течение 15 минут) ЦЕРУКАЛ вливают в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а также спустя 1 1/2, 31/2, 51/2 и 81/2 часов после применения цитостати- ческого средства. Схема дозировки 2: Путем длительной капельной инфузии ЦЕРУКАЛ вливают в дозе 1 (0, 5) мг/кг в час, начиная за 2 часа до применения цитостатического средства, затем в дозе 0, 5 (0, 25) мг/кг в час в течение 24 часов после применения цитостати- ческого средства.

11. Способ и длительность примене- ния ЦЕРУКАЛ (таблетки): Таблетки ЦЕРУКАЛА принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения опре- деляет врач. В общем один курс лечения достаточно проводить в течение 4 - 6 недель. В отдельных слу- чаях лечение можно продолжать до 6 месяцев. ЦЕРУКАЛ (инъекционный раствор): Инъекционный раствор ЦЕРУКАЛА вво- дят внутримышечно или внутривенно одномоментно (медленно).

При лечении цитостатическим средст- вом инъекционный раствор ЦЕРУКАЛА применяют в виде краткой или дли- тельной капельной инфузии: курс лечения препаратом продолжают в течение всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткое капельное вливание проводят в течение 15 минут, после предварительного разведения дозы ЦЕРУКАЛА в 50 мл инфузионного раст- вора. Инъекционный раствор ЦЕРУКА- ЛА можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы (см. раздел 9 „Самые важные несовместимости"). 12. Отравления и меры борьбы с ними

Симптомы отравления Клиническая картина отравления выражается сонливостью, спутан- ностью сознания, раздражимостью, чувством беспокойства, судорогами, экстрапирамидными двигательными расстройствами, нарушениями функции сердечно-сосудистой системы с бради- кардией и повышением или пониже- нием кровяного давления. Смертельные случаи отравления до сих пор не известны. Лечение отравлений При более легких формах отравления симптомы исчезают примерно через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести картины отравления за жизненными функциями больного рекомендуется установить наблюдение вплоть до пол- ного исчезновения симптомов. Экстрапирамидные расстройства мож- но быстро устранять медленным вну- тривенным введением биперидена (дозы для взрослых составляют 2,5-5 мг, для детей-0,04 мг/кг массы тела, следует придерживаться реко- мендаций производителя). Для успо- коения больного можно применять диа- зепам.

13. Фармакологические и токсиколо- гические свойства, фармакокинети- ка и биологическая доступность для тех случаев, когда эти данные необходимы для терапевтического применения

13.1. Фармакологические свойства Метоклопрамид оказывает противо- рвотное действие при тошноте и рвоте различного происхождения. Это дейст- вие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, которая обусловливает повышение порога раздражения рвотного центра. Кроме того, метоклопрамид стимулиру- ет двигательную активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта прямым влиянием на мускулатуру кишечника и повышением высвобожде- ния ацетилхолина из постганглио- нарных нервных окончаний.

13.2. Токсикологические свойства Острая токсичность ЛД50 метоклопрамида для крысы при внутривенном вливании составляет 63 мг/кг массы тела и для мыши - 106 мг/кг массы тела. Хроническая токсичность При исследовании субхронической и хронической токсичности при пер- оральном и внутривенном введении метоклопрамида в соответствующих дозах у всех животных отмечались сле- дующие картины отравления: у собаки и кролика уменьшение коли- чества потребленного корма, снижение прибавки массы животных, понос, лей- коцитоз и анемия, увеличение лактат- дегидрогеназы и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, седативный эффект, анорексия ; у крысы повышение ГЩТ и ГПТ, а также общего билирубина в сыворотке крови. Самая низкая токсическая доза мето- клопрамида для крысы и собаки при хроническом пероральном введении составляла от 11 до 35 мг/кг массы тела; смертельный предел доз коле- бался от 35 до 115 мг/кг массы тела.

Самая низкая токсическая доза мето- клопрамида для собаки при внутривен- ном введении составляла от 6 до 18 мг/кг массы тела, для кролика - от 2 до 10 мг/кг массы тела. Мутагенный и канцерогенный потенциал В исследованиях метоклопрамида на мутагенные свойства (тест ЭМЕСА, 3 разных штамма сальмонелл) не было обнаружено никаких признаков мута- генных свойств лекарственного вещества. В исследованиях метоклопрамида на канцерогенные свойства, проведенных на крысах (пероральное введение в течение примерно 1 1/2 лет в дозах, в 40 раз превышающих терапевтические дозы для человека), кроме повышения уровня пролактина в крови, не было установлено никаких других особенно- стей.

Также до сих пор ни в клинических, ни в эпидемиологических исследова- ниях не была доказана связь между применением веществ, стимулирующих пролактин, и возникновением рака молочной железы. Репродуктивная токсикология Изучение репродуктивной функции при применении метоклопрамида было про- ведено на 3 видах животных (мышь, крыса и кролик). Даже при введении метоклопрамида в самых высоких ис- следуемых дозах (116,2 или 200 мг/кг массы тела перорально) не было дано никаких указаний на тератогенные или эмбриотоксические свойства лекарст- венного средства.

У людей опыт с применением метокло- прамида в период беременности был накоплен примерно на 200 женщинах : около 130 из них подвергались влиянию лекарственного вещества в первые три месяца беременности. Не были опи- саны отрицательные влияния на новорождённых. Правда, полученные до сих пор результаты еще не достаточны для того, чтобы подобные эффекты можно было бы исключить с полной достовер- ностью. Репродуктивно-токсикологические ис- следования метоклопрамида в период лечения цитостатическим средством проведены не были.

13.3. Фармакокинетика После перорального применения мето- клопрамид быстро всасывается в желу- дочно-кишечном тракте. Системная биологическая доступность перорально принятого метоклопрамида колеблется от 60 до 80%. Максимальные концентрации метокло- прамида в сыворотке крови после пер- орального применения значительно зависят от индивидуального метабо- лизма при первом прохождении лекарственного вещества через печень (first pass). Объем распределения пребывает в пределах от 3 до 6 л/кг. Метоклопрамид проникает через гема- тоэнцефалический барьер и переходит в молоко матери. 80% разовой пероральной дозы мето- клопрамида выводится из организма вместе с мочой в течение 24 часов в свободной и конъюгированной форме, а также в виде метаболитов.

Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов у здоровых пробандов и при- мерно 14 часов у больных с пониженной функцией почек.

13.4. Биологическая доступность ЦЕРУКАЛ (таблетки, рис.): В исследованиях метоклопрамида на биоэквивалентность, проведенных в 1983 году, были получены следующие показатели фармакокинетических параметров (однократный прием лекарственного вещества внутрь в дозе 30 мг каждым из 8 пробандов): ЦЕРУКАЛ Препарат для сравнения t max (час) 0,76 ± 0,18 0,97 ± 0,09 С max(нг/мл) 117±34 111±9 AUC (нг * ч/мл) 777 ± 65 781 ± 93

Данные представляют собой средние показатели и широту рассеяния. t max: время достижения максимальной концентрации в плазме крови С max: максимальная концентрация в плазме крови AUC: площадь под фармакокинети- ческой кривой Относительная биологическая доступ- ность ЦЕРУКАЛА составляет 99,5%. Препараты следует рассматривать как биоэквивалентные. 14. Прочие указания Нет

15. Срок годности 5 лет По истечении срока годности лекарст- венное средство больше не применяют. 16. Условия хранения Препарат сохраняют в защищенном от света месте. Готовый инфузионный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

17. Формы выпуска ЦЕРУКАЛ (таблетки): упаковки по 50 таблеток ЦЕРУКАЛ (инъекционный раствор): упаковки по 10 ампул по 2 мл

Для справки:

Чтобы быстро найти нужную вам информацию у нас на сайте, воспользуйтесь картой сайта или поиском по сайту.

Отослать ссылку другу

Где я: Главная » Справочник лекарств, аптека

Церукал

Для справки: