Цефатрексил

(ЦЕФАПИРИН, НАТРИЕВАЯ СОЛЬ) ОПИСАНИЕ ЦЕФАТРЕКСИЛ (цефапирин, натриевая соль) представляет собой инъек- ционный полусинтетический цефалоспориновый антибиотик. В химическом отношении ЦЕФАТРЕКСИЛ является натриевой солью 7-[альфа-(4- пиридилтио)ацетамидо]-цефалоспорановой кислоты. Каждый грамм препарата содержит приблизительно 2,4 мэкв. натрия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ЦЕФАТРЕКСИЛ достигает максимальных концентраций в крови через 5 минут после внутривенного введения, быстро всасывается после внутримы- шечной инъекции. Эффективные концентрации в крови поддерживаются на протяжении 6 часов после введения. В терапевтических концентрациях ЦЕФАТРЕКСИЛ связывается с белками сыворотки крови человека на 44-60%. Главным метаболитом цефапирина является дезацетилцефапирин, обла- дающий антибактериальной активностью. ЦЕФАТРЕКСИЛ и его метаболиты выделяются из организма через почки.

МИКРОБИОЛОГИЯ Опыты in vitro показали, что активность цефалоспориновых антибиотиков обусловлена подавлением синтеза компонентов клеточной стенки. In vitro ЦЕФАТРЕКСИЛ обладает активностью в отношении следующих видов микроорганизмов: — Бета-гемолитические стрептококки и другие стрептококки (многочисленные штаммы энтерококков, например, S. faecalis являются относительно рези- стентными) — Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллина- зу штаммы) — Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину) — Streptococcus pneumoniae(a частности. Diplococcus pneumoniae) " Proteus mirabilis — Haemophylus influenzae — Escherichia coli — Klebsiella spp. Большинство штаммов Enterobacter и индол-положительные виды Proteus (P.vulgaris, P.morganii, P.rettgeri) резистентны к ЦЕФАТРЕКСИЛу. Метициллин- устойчивые штаммы стафилококков, Serratia, Pseudomonas, Mima и Herellea почти все резистентны к ЦЕФАТРЕКСИЛу.

ПОКАЗАНИЯ Цефатрексил показан для лечения следующих инфекций: Инфекции дыхательных путей Тонзиллиты, фарингиты, пневмония, бронхиты, легочные абсцессы, эм- пиема плевры. Инфекции кожи и мягких тканей Инфекции кожи, абсцессы, целлюлиты, раневые инфекции. Мочеполовые пути Пиелонефриты, циститы, простатиты, эпидидимиты. Прочие инфекции Бактериемия, септицемия, эндокардиты, остеомиелиты, перитониты. Профилактика при хирургических операциях Профилактическое применение ЦЕФАТРЕКСИЛа перед операцией и в послеоперационном периоде может снизить частоту некоторых послеопераци- онных инфекций у больных, подвергшихся оперативному воздействию и считавшихся контаминированными или потенциально контаминированными микрофлорой, например, при надвлагалищной ампутации матки. Предоперационное использование ЦЕФАТРЕКСИЛа может быть целесо- образным у больных перед полостными операциями. Использование ЦЕФАТРЕКСИЛа при хирургических операциях может также быть эффективным у хирургических больных повышенного риска, например, при операции на открытом сердце и протезировании суставов.

Профилактическое применение ЦЕФАТРЕКСИЛа следует прекращать в пределах 24 часов после операции. Когда последствия инфекции могут иметь особенно тяжелый характер, например, при операциях на открытом сердце и имплантации протезов суставов, профилактическое применение ЦЕФАТРЕКСИЛа можно продолжать в течение 3-5 дней после операции. При наличии каких-либо признаков инфекции необходимо провести посев для идентификации возбудителя с тем, чтобы начать соответствующую специфическую терапию (см. раздел "Дозировки и применение").

ДОЗИРОВКИ И ПРИМЕНЕНИЕ Взрослые Для лечения инфекций легкой или средней степени тяжести от 2 до 3 г в день (2-4 инъекции на протяжении суток). Для лечения тяжелых инфекций: от 4 до 6 г в день (2-4 инъекции на протяжении суток). — При крайне тяжелых инфекциях, если врач сочтет целесообразным, дозу можно повысить до 12 г в день. Дети Средняя доза составляет от 50 до 80 мг/кг в день; ее вводят путем 2-3 инъекций на протяжении суток. При крайне тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 150 мг/кг/день.

ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ХИРУРГИЧЕСКИХ ОПЕРАЦИЯХ Для профилактики послеоперационных инфекций при контаминирован- ных или потенциально контаминированных хирургических операциях реко- мендуются следующие дозировки: а) 1-2 г ВМ или ВВ за 30 мин - 1 час до начала хирургической операции. 6) от 1 до 2 г во время хирургической операции (введение в зависимости от продолжительности операции). в) от 1 до 2 г ВВ или ВМ через каждые 6 часов на протяжении 24 часов во время послеоперационного периода. Важно соблюдать указанные интервалы между инъекциями с тем, чтобы уже в начале операции в сыворотке крови и тканях больного присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

При необходимости ЦЕФАТРЕКСИЛ можно вводить через соответствую- щие промежутки времени во время хирургической операции для обеспечения достаточных концентраций антибиотика в моменты максимальной экспозиции больного возможным источником инфекции. При хирургических операциях, когда последствия инфекции могут носить особенно тяжелый характер, например, при операциях на открытом сердце или имплантации протезов суставов, профилактическое применение ЦЕ- ФАТРЕКСИЛа можно продолжать в течение 3-5 дней после операции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Цефатрексил противопоказан больным с гиперчувствительностью к це- фалоспоринам.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ Цефалоспорины следует применять с осторожностью у больных с аллер- гией к пенициллину. Имеются клинические и лабораторные указания на наличие частичной перекрестной аллергенности между пенициллинами и цефалоспоринами, причем сообщалось о случаях, когда больные реагировали на препараты обеих групп; иногда отмечались даже анафилактические реакции, особенно после парентерального применения. Во время беременности и в раннем младенческом периоде препарат. следует использовать только по абсолютным показаниям и под непосред- ственным наблюдением врача.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Больные с пониженной функцией почек (олигурия средней тяжести или креатинин сыворотки крови более 5,0 мг/100 мл) могут получать меньшие дозы препарата, т.е. от 7,5 до 15 мг/кг с интервалом в 12 часов. Больные с тяжелыми нарушениями функции почек и находящиеся на диализе должны получать аналогичные дозы препарата непосредственно перед диализом и в последующем с интервалами в 12 часов.

Когда ЦЕФАТРЕКСИЛ назначался больным с выраженным снижением функции почек, а также больным с пересаженной почкой, каких-либо побочных эффектов не наблюдалось. Одновременное использование других нефротоксических препаратов по- вышает почечную токсичность; при этом необходимо внимательно наблюдать за функцией почек. Продолжительное применение ЦЕФАТРЕКСИЛа может приводить к колонизации нечувствительными возбудителями; в таких случаях необходимы соответствующие терапевтические меры. Применение цефалоспориновых антибиотиков может мешать проведению некоторых лабораторных анализов, давая ложноположительную реакцию на глюкозу при использовании методик Клинитест, Бенедикта, Фелинга; этого, однако, не наблюдается, когда определение глюкозы проводят с помощью ферментативных методов. При лечении цефалоспориновыми антибиотиками сообщалось о ложноположительной реакции Кумбса.

Побочноеые эффекты, как и в случае применения всех остальных цефало- спориновых антибиотиков, обычно ограничиваются нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта и эпизодическими реакциями гиперчувствитель- ности. Вероятность последних более высока у больных, ранее дававших реакции гиперчувствительности, и у больных с аллергией, астмой, сенной лихорадкой и крапивницей в анамнезе. У некоторых больных сообщалось о следующих побочных эффектах: глосситы, тошнота, рвота, дисперсия, изжога, боли в области живота. В очень редких случаях сообщалось о крапивнице или кожных высыпаниях, зуде и артралгиях. После лечения цефалоспоринами сообщалось о случаях гемолитической анемии. В эпизодических случаях сообщалось о транзиторных изменениях ре- зультатов некоторых лабораторных тестов, например, об эозинофилий, лейкопении, нейтропении и повышении содержания трансаминаз сыворотки крови, также о повышении билирубина, СГОТ, СГПТ, щелочной фосфатазы и об азотемии (у больных в возрасте старше 50 лет).

Среди прочих реакций отмечались шум в ушах, ощущение сдавленности в груди, вагиниты, вызываемые Candida, колонизация нечувствительными к препарату микроорганизмами. Эти побочные эффекты редко имели достаточ- но тяжелый характер, чтобы заставить прекратить лечение. Подобно всем прочим лекарствам, ЦЕФАТРЕКСИЛ следует держать в недоступном для детей месте. ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЦЕФАТРЕКСИЛ можно вводить внутримышечно или внутривенно. Внутримышечно: после растворения содержимое флакона вводят путем глубокой инъекции в соответствующую мышцу. Внутривенно: содержимое флакона разбавляют приложенным к упаков- ке растворителем; его можно дополнительно разбавить одним из растворите- лей, перечисленных в разделе "Совместимые растворители". Препарат следует инъецировать медленно на протяжении 3-5 минут или же путем внутривенного вливания. Содержимое флакона ЦЕФАТРЕКСИЛа на 4 г следует разбавить в 50 мл физиологического раствора (или другого растворителя) и вводить путем медленного внутривенного вливания. Оптимальное время вливания составляет 30 минут для каждого флакона. По решению врача для лечения очень тяжелых инфекций дозу можно повысить до 12 г в день

СОВМЕСТИМЫЕ РАСТВОРИТЕЛИ Исследования по стабильности ЦЕФАТРЕКСИЛа показали, что при кон- центрациях 2 мг/мл и 30 мг/мл в растворах для внутривенного вливания, перечисленных ниже, препарат стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (24°С). - 0,9%-ный раствор хлористого натрия — Раствор лактата натрия — 5%-ная глюкоза — Раствор фруктозы в воде — 10%-ный раствор фруктозы в нормальном физрастворе (0,9% NaCI) — 5%-ная глюкоза + 0,2%-ный раствор хлористого натрия — Раствор Рингера с лактатом — Раствор Рингера с лактатом, содержащий 5% раствор глюкозы — 5%-ная глюкоза + 0,45% раствор хлористого натрия — Раствор Рингера для инъекций, ФСША — 10%-ная глюкоза — Стерильная вода для инъекций, ФСША — 20%-ная глюкоза — 5%-ный раствор хлористого натрия УПАКОВКИ Для внутривенного применения Флакон (500 мг) + флакон с 10 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона. Флакон (1 г) + флакон с 10 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона Флакон (4 г), предназначенный только для применения в больничных условиях Для внутримышечного применения Флакон (500 мг) + флакон, с 2 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона Флакон (1 г) + флакон, с 2 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона Флакон (1 г) + флакон, с 2 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона

Для справки:

Предлагаем профессиональные услуги по созданию, размещению, раскрутке и поддержке сайтов в интернете. Возможна полная информационная подготовка, периодические обновления, хороший хостинг и регистрация домена. Справки по емайл

Отослать ссылку другу

Где я: Главная » Справочник лекарств, аптека

Цефатрексил

Для справки: