Параплатин ГДИ (Карбоплатин)

Другие Торговые Марки компании Бристол-Майерс Сквибб: Карбоплатин® Класс терапевтических веществ Цитостатик (07.16.1)

Состав Карбоплатин химическое название цис-диамино (1,1- цикпобутандикарбоксилато-) платина. Сокращенно СВОДА, молекулярный вес 371,3, во флаконах, содержащих 50, 150 или 450 мг действующего вещества в виде готового для употребления раствора с концентрацией 10 мг/мл воды.

Свойства и оказываемое действие Карбоплатин имеет, по крайней мере частично, механизм действия, подобный цисплатину; он приводит, главным образом, к межмолекулярному связыванию тяжей клеточного хеликса ДНК. Его цитостатическое действие в принципе не зависит от фазы клеточного цикла. Карбоплатин действенен как в культурах клеток, так и in vivo, против различных моделей опухолей. В законченных к настоящему времени исследованиях карбоплатин оказался действенным против ряда опухолей, в частности при карциноме яичника, при мелкоклеточной карциноме бронхов, в также при плоскоэпителиальной карциноме уха-горла-носа и шейки матки.

Фармакокинетика При рекомендуемых для лечения дозировках и при нормальном или слегка пониженном клиренсе креатинина проявляются линейная корреляция между примененной дозой и концентрацией в плазме. В течение 24 часов после введения примерно 87% общей платины оказываются связанными с белками. Большая часть не связанной платины выявляется в виде карбоплатина. Кажущийся объем распределения составляет 16,1. Элиминация неизменного вещества протекает ифазно с периодом полураспада примерно в 3 часа и общим клиренсом 73 мл/мин. Связанная с белками платина элиминируется' постепенно (т 1/2 5 дней или более). Выделение происходит преимущественно через почки: у больных, клиренс креатинина которых составляет от 60 мл/мин, и более. 70% дозы элиминируется в пределах от 12 до 16 часов в совершенно неизмененном виде через почки. Почечный и суммарный клиренс лекарственного вещества уменьшается параллельно с клиренсом креатинина, так что у больных с почечной недостаточностью необходимо приспособление дозы. Относительно выведения его через желчные протоки и кишечник к настоящему времени нет достаточно сведений. Ежедневное введение на протяжении четырех дней не ведет к кумуляции и, соответственно, не сопровождается повышением уровня в плазме.

Показания - Начальное или вторичное лечение карцином яичника на стадиях, при которых необходима химиотерапия. - Мелкоклеточная карцинома бронхов. Дозировка/Применение Рекомендуемая доза при монотерапии взрослого, ранее не лечимого ни химиотерапией, ни облучением и обладающего нормальной функцией почек, составляет 400 мг на м2 поверхности тела.

Лечение не должно быть повторено ранее истечения 4-х недель и только тогда, когда к этому времени количество лейкоцитов и тромбоцитов снова возросло. У пациентов, которые уже лечились миелосупресивами и у таковых, общее состояние которых считается плохим (ниже 80% по шкале Карновского или от 2 до 4 по шкале ВОЗ), рекомендуется сократить дозировку на 20-25%. Несмотря на то, что возраст, как таковой, не является фактором риска, у больных старше 65 лет следует проявлять осторожность. В любом случае, дозировка при всяком последующем лечении должна устанавливаться индивидуально и заново, с учетом предыдущего цикла лечения, в течение которого еженедельно проверялось число лейко- и тромбоцитов. Рекомендуется также часто контролировать функцию почек и неврологический статус.

Приготовление и введение раствора Параплатин вводится исключительно и строго внутривенно. Концентрация готового к употреблению инъекционного раствора составляет 10 мг карбоплатина в миллилитре. Раствор может быть разведен 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида: при концентрациях от 0,5 до 10 мг/мл обеспечена стабильность препарата на протяжении 8 часов при 25°С и на протяжении 24 часов при 4°С. Параплатин должен вводиться путем кратковременной инфузии (за 15-60 минут) в течение 8 часов после приготовления. Рекомендуется к тому же соблюдать общие меры предосторожности при обращении с цитостатиками.

Социальные предписания при дозировке Помимо уже названных мер предосторожности необходимо учитывать следующие ситуации: Почечная недостаточность При повышенном креатинине в сыворотке дозировка должна быть приспособлена к клиренсу креатинина, так как при его уровне ниже 60 мл/мин возникает большая опасность миелотоксичности. Угроза проявления тяжелой миелотоксичности при дозировке 250 мг/м2 и клиренсе от 40 до 60 мл/мин и при дозировке 200 мг/м2 и клиренсе от 15 до 40 мл/мин составляет примерно 25%. Каждое последовательное лечение должно соответствовать параметрам, определяемым в промежуточное время.

Полихимиотерапия К настоящему времени имеется лишь незначительный опыт полихимиотерапии, поэтому рекомендуется придерживаться рекомендаций, публикуемых в специализированных изданиях.

Как общее правило следует принять, что комбинация с другими лекарственными средствами, действующими миелосупрессивно, усиливает гематологическую токсичность Параплатина, что требует уменьшения дозы при одном или нескольких применяемых лекарствах. Педиатрия Имеющиеся к настоящему времени данные не позволяют сформулировать специальные рекомендации по дозировке у детей. Ограничения по применению Внимание Карбоплатин обладает выраженной гематоксичностью и может применяться лишь с предельной осторожностью. Выраженные угнетения гематопоеза представляют собой противопоказание к применению карбоплатина. То же происходит, если известны проявления гиперергических реакций на соединения платины в анамнезе. Другими противопоказаниями являются тяжелая почечная недостаточность, миелосупрессия и опухолевые кровотечения.

Беременность, период кормления грудью Параплатин эмбриотоксичен и мутагенен; его не следует, поэтому применять во время беременности: женщины в детородном возрасте должны получать, соответственно, подходящие рекомендации для принятия мер, предупреждающих зачатие; следует рекомендовать отказаться от кормления грудью. Данные лабораторных анализов Уровни печеночных ферментов в сыворотке, чаще всего щелочной фосфатазы и трансаминаз, примерно у одной трети пациентов умеренно повышены: уровни в большинстве случаев нормализуются в ходе терапии.

Относительно части потери электролитов (от 20 до 30% случаев), и чаще всего они наблюдаются в отношении натрия, калия, кальция и магния: они должны быть предупреждены или, при необходимости, компенсированы. Нежелательные действия Гематологическая токсичность: Миелотоксичность является лимитирующим фактором при дозировке Параплатина. При нормальных исходных данных у 25% пациентов проявляется тромбоцитопения с числом тромбоцитов в 50000/мм3 или меньше. Минимальный уровень тромбоцитов достигается к 14- 21 дню; в течение 35 дней после лечения наступает нормализация. Лейкопения с числом лейкоцитов менее 2000 в мм3 наблюдается в 14% случаев.

Минимум достигается на З-ей или 4-ой неделе, данные нормализуются в течение 42 дней после лечения. Часто наступает также понижение гемоглобина. Миелотоксичность при монотерапии Параплатином в рекомендуемой дозировке обратима и не кумулятивна. Она может проявиться особо сильно у пациентов с почечной недостаточностью, у больных, получавших интенсивное миелосупрессивное лечение или цисплатин, а также у лиц, общее состояние которых плохое. Инфекционные осложнения и геморрагии наблюдались в 4- 5% случаев у лиц, подвергавшихся лечению. Токсичность для почек малозначительна. Все же от 6 по 15% проявляют обычно повышение креатинина или мочевины в сыворотке крови. Этот эффект может чаще проявляться у пациентов с предстоящей почечной недостаточностью.

Рекомендуется поэтому при сильном изменении функции почек прервать лечение или снизить дозу. В некоторых случаях наблюдалось снижение .уровня магния и калия, реже уровня кальция: это, однако, не приводило к каким-либо проявлениям клинических нарушений или симптомов. Токсичность для желудочно-кишечного тракта: У 15% пациентов возникала тошнота: в 65% случаев проявлялась рвота. У одной трети из них рвота квалифицировалась как сильная. В общем же ни тошнота, ни рвота не проявлялись более после первого дня. С помощью обычных противорвотных средств часто удается предупредить вызываемую параплатином тошноту и рвоту, или устранить. По всей видимости введение в течение нескольких дней вызывает меньший рвотный рефлекс.

В некоторых случаях может проявиться боль в животе, понос или запор. Аллергические реакции Гиперергические реакции, подобные тем, которые проявляются при других препаратах платины. Частота их проявления ниже 2%. Они проявляются в виде эритем, повышения температуры без заметных причин и зуда, редко же в форме бронхоспазма и гипотонии и могут быть устранены адреналином и/или кортикостероидами. Нейротоксичность Появление периферических невропатий составляет, примерно, 4%. Они проявляются в виде парастезий и ослабления рефлексов сухожилий. Риск нейротоксичности существует прежде всего для пожилых больных, уже получавших цисплатин. У них, возможно, вызванная цисплатином токсичность, еще усугубляется. Только в 1% случаев отмечалась ототоксичность или периферические сенсорные нарушения. Редкие нежелательные воздействия Описаны случаи приступов высокой температуры без признаков инфекции или аллергических реакций, а также случаи выпадения волос (3%).

Взаимодействия/Несовместимости По возможности следует избегать применения нефротоксических медикаментов в период лечения параплатином. Рекомендуется не применять иных растворов для инфузии, кроме названных в разделе, посвященном обычной дозировке и избегать передозировок. Срок Годности/Стабильность Не применять препарат после указанного на упаковке срока годности. Хранить при температуре от 15° до 25°С. После приготовления раствора при концентрациях от 0,5 до 10 мг/мл в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида стабильность обеспечена на протяжении 8 часов при 25 С. Параплатин не содержит консервирующих или антибактериальных субстанций. По истечении 8 часов после их приготовления растворы не должны более применяться. Упаковки 1 флакон с 50 мг параплатина, Н° 47 671 043 1 флакон со 150 мг параплатина, Н° 47 671 051 1 флакон с 450 мг параплатина, Н° 47 671 078

Для справки:

В разделе "Продукция" вы можете найти описания и заказать препараты от облысения, витамины для ухода за волосами, препараты для снижения веса, решения сексуальных проблем мужчины и женщины, крема для увеличения груди.

Отослать ссылку другу

Где я: Главная » Справочник лекарств, аптека

Параплатин ГДИ (Карбоплатин)

Для справки: