|
||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|||||||||||||||||||||||||||
Мандол (Mandol)
Международное наименование — cefamandol. ОПИСАНИЕ Цефамандол нафат для инъекций Компании "Эли Лилли"
представляет собой полусинтетический широкого спектра антибиотик группы цефалоспоринов
для парентерального введения. Это соль натрия 7-Д-манделамидоЗ-(((1-метил- 1Н-
тетразол-5-ил)тио)метил)-3-цефем-4-карбоксильная кислота, соль муравьиной кислоты
(сложный эфир). Цефамандол нафат также содержит 63 мг карбоната натрия на грамм
активности цефамандола. Общее содержание натрия равняется примерно 77 мг (3,3
MEq ион натрия) на грамм активности цефамандола. После добавления растворителя
цефамандол нафат быстро гидролизуется в цефамандол, и оба соединения имеют микробиологическую
активность ин витро.
Тесты на восприимчивость. Количественные методы, которые требуют измерения диаметров зон, дают наиболее точную оценку восприимчивости к антибиотикам. Одна такая процедура 1 рекомендует использование дисков для тестирования восприимчивости к цефамандолу. Интерпретация связана с корреляцией диаметров, полученных в тест-диске при величинах минимальной концентрации ингибитора (MIC) для цефамандола. Сообщения из лаборатории, которые являются результатами анализа восприимчивости с использованием стандартного единого диска 1 и 30 мкг диска цефамандола, следует интерпретировать в соответствии со следующими критериями: Восприимчивые организмы образуют зоны в 18 мм и более, что означает, что тестируемый организм вероятно будет реагировать на терапию. Организмы со средней восприимчивостью образуют зоны в 15-17 мм, что означает, что тестируемый организм будет восприимчив, если будут использоваться большие дозы или, если инфекция ограничивается тканями или жидкостями (например, моча), в которых можно достичь высоких концентраций антибиотика. Резистентные организмы образуют зоны в 14 мм и менее, что означает, что должна быть выбрана другая терапия.
Для грамположительных изолятов тест можно проводить или с диском класса цефалоспоринов
(30 мкг цефалотин) или с диском цефамандола (30 мкг цефамандола), и зона в
18 мм показывает, что организм восприимчив к цефамандолу.
Клинические микробиологические исследования при негонококковых тазовых воспалительных заболеваниях у женщин, инфекциях нижних дыхательных путей и кожных инфекциях часто выявляют рост восприимчивых штаммов как аэробных, так и анаэробных организмов. Цефамандол нафат был успешно применен при лечении таких инфекций, при которых были изолированы несколько организмов. Большинство штаммов B.fraqilis являются резистентными ин витро; однако, инфекции, вызываемые восприимчивыми штаммами, успешно излечивались. Следует получить виды бактериальных культур, чтобы изолировать и идентифицировать организмы, вызвавшие инфекцию, и определить их восприимчивость к цефамандолу. Терапию можно начинать до того, как результаты исследования на восприимчивость будут известны: однако, как только будут получены эти результаты, необходимо провести соответствующую корректировку в лечении антибиотиком. В определенных случаях, выявленных при подозреваемых грамположительных или
грамотрицательных сепсисов или, если имеется пациент с другими серьезными инфекциями,
причины которых не установлены, цефамандол нафат можно давать как сопутствующий
препарат вместе с аминогликозидом (см. "Предосторожности"). Рекомендованные
дозы обоих антибиотиков можно применять в зависимости от серьезности инфекции
и состояния пациента, особенно в том случае, если должны вводиться высокие дозы
антибиотиков. Превентивная терапия - введение цефамандол нафата в предоперационный, операционный
и послеоперационный периоды может снизить возможность возникновения определенных
послеоперационных инфекций у пациентов, подвергшихся хирургическим вмешательствам,
которые можно квалифицировать как загрязняющие или потенциально загрязняющие
(например, операции на желудочно-кишечном тракте, кесарево сечение, вагинальная
гистеректомия или холецистектомия у пациентов с повышенной степенью риска -
с острым холециститом, обструктивной желтухой или обычными камнями или песком
в желчном пузыре). Использование цефамандол нафата в предоперационный период следует прекратить
через 48 часов, однако, при протезной артропластике рекомендуется продолжить
введение препарата на протяжении 72 часов. Если появятся признаки инфекции,
следует взять образцы культуры на идентификацию организма, вызвавшего инфекцию,
для того, чтобы можно было начать соответствующую терапию антибиотиками. Имелась информация о случаях псевдомембранных колитов при применении практически всех антибиотиков широкого спектра (в том числе макролидов, полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов), поэтому важно иметь ввиду этот диагноз у пациентов, у которых развивается диарея на фоне приема антибиотиков. Такие колиты могут быть различной степени тяжести: от легких до угрожающих жизни пациента. Терапия антибиотиками широкого спектра действия изменяет здоровую флору толстой
кишки и может привести к быстрому росту числа клостридий. Легкие формы псевдомембранного колита обычно проходят после прекращения приема
препарата. В случаях умеренных и тяжелых колитов в лечение следует включить
сигмоскопию, соответствующие бактериологические исследования и введение жидкости,
электролитов и белка. Если после прекращения приема препарата симптомы колита
не исчезли, или имеет место тяжелая форма, в этом случае назначается оральное
введение ванкомицина, который является препаратом выбора в лечении связанных
с антибиотиками псевдомембранных колитов, вызванных С.difficile. Другие причины
колита должны быть исключены. Имеется информация о нефротоксичности на фоне комбинированного введения аминогликозидных
антибиотиков и цефалоспоринов. Что касается случаев гипопротромбинемии с или без кровотечения при применении других антибиотиков широкого спектра действия, то о них сообщалось редко, но это состояние легко корректировалось введением витамина К. Такие случаи обычно появлялись у пожилых, ослабленных или имеющих другие осложнения пациентов с недостаточными запасами витамина К. Лечение таких больных антибиотиками, имеющими значительную активность по отношению к грамотрицательным и/или анаэробным организмам, вероятно может привести к изменению количества и/или типа кишечной бактериальной флоры с последующим сокращением синтеза витамина К. При лечении таких пациентов антибиотиками назначается профилактическое введение
витамина К, особенно в случаях интестинальной стерилизации или хирургического
вмешательства. У некоторых пациентов, получающих цефамандол нафат, может появиться
тошнота, рвота и вазомоторная нестабильность с гипотензией и периферической
вазодилятацией после приема алкоголя. Цефамандол ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу
у лабораторных животных. Это вызывает аккумуляцию ацетальдегида, когда этанол
вводится как сопутствующий препарат. Карциногенез, мутагенез, нарушение фертильности. Сообщалось, что некоторые бета-лактамные антибиотики, содержащие N-метилтиотетразол боковую цепочку, вызывают задержку развития тестикулярного зародышевого эпителия при введении препарата новорожденным крысам во время начального сперматогенного развития (в возрасте от 6 до 36 дней). У животных, которых лечили в возрасте от 6 до 36 дней цефамандолом в дозе 1000 мг/кг/день (примерно 5-разовая максимальная клиническая доза), задержка развития была выраженной и была связана с уменьшением веса тестикул и снижением количества зародышевых клеток в основных фазах сперматогенного развития. Эффект был незначительным у крыс, которым давали дозы в 50 или 100 мг/кг/день.
Некоторые животные, которые получали 1000 мг/кг/день с 6 по 36 день, были инфертильными
после полового созревания. Неблагоприятных эффектов у крыс, подвергнутых воздействию
антибиотиками в матке, не наблюдалось, а также не наблюдались неблагоприятные
эффекты у новорожденных крыс (4 дня или меньше от рождения), которые получали
цефамандол нафат до начала сперматогенеза или у более взрослых крыс (старше
36 дней) после воздействия на протяжении 6 месяцев. Значение результатов этих
экспериментов, проведенных на крысах, для людей неизвестно, из-за разницы во
времени начала сперматогенеза, скорости сперматогенного развития и продолжительности
полового созревания. Использование при беременности. Были проведены исследования репродуктивности у крыс, которые получали дозы в 500 или 1000 мг/кг/день. Свидетельств нарушения фертильности или повреждения плода из-за цефамандол нафата не было обнаружено. Однако не имеется адекватных и хорошо контролируемых исследований беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивности животных не всегда соответствует человеческой реакции, этот препарат следует назначать при беременности только тогда, когда в нем есть острая необходимость. Кормящие матери. Следует быть осторожными при назначении препарата
кормящим матерям. Гиперчувствительность. Имелись сообщения о случаях анафилаксии, пятно-узелковой
сыпи, крапивницы, эозинофилии и лекарственной лихорадки. Эти реакции чаще всего
наблюдаются у пациентов с аллергией, особенно к пенициллину. Кровь. Случаи тромбоцитопении отмечались редко. Сообщалось о нейтропении,
особенно при длительном курсе лечения. У некоторых пациентов проявились положительные
результаты прямого теста Кумбса во время лечения антибиотиками группы цефалоспоринов. Печень. Отмечалось временное повышение ACT, АЛТ и уровня щелочной фосфатазы. Почки. Сообщалось о снижении клиренса креатинина у пациентов с ранее
диагностированными почечными нарушениями. Что касается других цефалоспоринов,
то иногда наблюдалось преходящее повышение азота мочевины крови при лечении
цефамандол нафатом. Их частота возрастала у пациентов старше 50 лет. В некоторых
случаях наблюдался плавный подъем креатинина в сыворотке. Местные реакции. Боль при внутримышечном введении препарата - явление
редкое. Редко встречается тромбофлебит. Младенцы и дети. Введение 50-100 мг/кг/день, разделенных на равные
дозы, каждые 4-8 часов являлось эффектным против большинства инфекций, восприимчивых
к цефамандол нафату. Доза может быть увеличена до 150 мг/кг/день ежедневно (но
не превышая максимальную дозу взрослого) в случае острой инфекции (см. рекомендации
относительно этой возрастной группы в разделе "Предупреждения" и "Предосторожности").
Примечание: что касается терапии антибиотиками в целом, то введение
цефамандол нафата следует продолжать в течение как минимум 48-72 часов после
исчезновения симптомов заболевания или после того, как будет получено свидетельство
уничтожения бактерий, послуживших причиной болезни, рекомендуется минимальный
срок лечения, равный 10 дням, при инфекциях, вызванных группой А бета-гемолитических
стрептококков, для того, чтобы избежать риска ревматической атаки или гломерулонефрита.
Необходимо чаще проводить бактериологическую и клиническую оценку во время терапии
хронических инфекций мочевыводящих путей, и может потребоваться несколько месяцев,
пока терапия будет завершена. Стойкие инфекции могут потребовать лечения на
протяжении нескольких недель, и не следует назначать дозы ниже чем те, которые
приведены выше. Взрослые: 1 или 2г внутривенно или внутримышечно за полчаса или час
до хирургической операции, после чего следует вводить 1 или 2г каждые 6 часов
на протяжении 24-48 часов. Примечание: у пациентов, которые проходят протезную артропластику, рекомендуется
введение в течение не менее 72 часов.
80-50 50-25 25-10 10-2 <2
нарушена незначительно умеренно снижена существенно снижена значительно снижена отсутствует
2г/4ч 1,5г/4ч или 2г/6ч 1,5г/6ч или 2г/8ч 1г/6ч или 1,25г/8ч 0,67г/8ч или 1г/12ч 0,5г/8ч или 0,75/12ч
0,75-1.5г/6ч 0,75-1,5г/8ч 0,5-1г/8ч 0,5-0,75г/12ч 0,25-0,5г/12ч
Способы введения - цефамандол нафат можно вводить внутривенно или глубоким
внутримышечным введением в большую мышечную массу (например, ягодицы или латеральная
часть бедра), чтобы свести боль до минимума. Внутривенное введение - внутривенный способ введения может быть предпочтителен
для пациентов с бактериальной септицемией, локализованными паренхиматозными
абсцессами (например, интраабдоминальный абсцесс), перитонит или другие угрожающие
жизни инфекции, когда они представляют наименьший риск вследствие пониженной
резистентности. У тех, у кого почечная функция в норме, внутривенная доза для
лечения инфекций составляет 3-12 г цефамандол нафата ежедневно. При таких состояниях,
как бактериальная септицемия, 6-12 г/день можно назначать сначала внутривенным
способом на протяжении нескольких дней, затем доза может быть постепенно снижена
в соответствии с клинической реакцией и лабораторными анализами. Если показана
комбинационная терапия цефамандол нафата и аминогликозида, каждый из этих антибиотиков
следует вводить в различные места. Нельзя смешивать аминогликозид с цефамандол нафатом в одной емкости с жидкостью
для внутривенного введения. Выбор физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора электролита,
и объем для введения, определяется состоянием объема крови и электролитов. Однако, во время введения раствора, содержащего цефамандол нафат, желательно прекратить введение другого раствора. Когда используется этот технический прием, следует обращать серьезное внимание на объем раствора, содержащего цефамандол нафат, чтобы вводилась рассчитанная доза. Когда используется трубочная подвеска, 100 мл соответствующего разбавителя следует добавить в 1 или 2 г (100 мл пробирку). Если стерильная вода для инъекций используется как разбавитель, смешайте примерно 20 мл/г, чтобы избежать получения гипотонического раствора. Для непрерывной внутривенной инфузии каждый грамм цефамандол нафата следует
разбавить 10 мл стерильной воды для инъекций. Соответствующий объем полученного
раствора может быть добавлен в капельницу, содержащую одну из следующих жидкостей:
0,9% раствор хлорида натрия; 5% раствор глюкозы; 10% раствор глюкозы; 5% глюкозу
и 0,9% раствор хлорида натрия; 5% глюкозу и 0,45% раствор хлорида натрия; 5%
глюкозу и 0,2% раствор хлорида натрия; лактат натрия для инъекций (М/6). Производитель. LILLY, США. (см. ЦЕФАМАНДОЛ) Для справки:
Предлагаем профессиональные услуги по созданию, размещению, раскрутке и поддержке сайтов в интернете. Возможна полная информационная подготовка, периодические обновления, хороший хостинг и регистрация домена. Справки по емайл
|
|
|||||||||||||||||||||||||||
|
© MedicInform.Net - здоровье, медицина, психология Поддержка: I-Agent.Net - оптимизация сайтов | ||||||||||||||||||||||||||||