| ||||||||||||||||||||||||||||
|
|
| |||||||||||||||||||||||||||
Клиническая фармакология
лекарственных препаратов, широко и
часто используемых в пульмонологии
Список сокращений: АА - аспириновая астма АГ - артериальная гипертензия АД - артериальное давление БА - бронхиальная астма БД - беклометазона дипропионат БДА - бета-два-агонисты БЛС - бронхо-легочная система БО - бронхиальная обструкция ВИД - вторичный иммунодефицит ВОЗ - Всемирная организация здравоохранения ГБД - гиперреактивность бронхиального дерева ГТНС - гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система ПС - глюкокортикоиды ГФУ - гидрофторуглероды ДАЙ - дозирующий аэрозольный ингалятор ДП - дыхательные пути ДЛИ - дозирующий порошковый ингалятор ЖКТ - желудочно-кишечный тракт ИБ - ипратропиума бромид ИБДА - ингаляционные бета-два-агонисты ИБС - ишемическая болезнь сердца ИВЛ - искусственная вентиляция легких ИГК - ингаляционные глюкокортикоиды IgA - иммуноглобулин А IgE - иммуноглобулин Е ЛГ - легочная гипертензия ЛОР - ухо, горло, нос ЛПВ - лица пожилого возраста МК - метилксантины МКБ-10 - Международная классификация болезней 10-го пересмотра МКК - малый круг кровообращения МОД - минутный объем дыхания МОК - минутный объем кровотока МЦК - мукоцилиарный клиренс М-ХР - М- холинорецепторы НА - ночная астма НПВС - нестероидные противовоспалительные средства HCP - нарушение сердечного ритма ОБ - острый бронхит ОРВИ - острые респираторные вирусные инфекции ОФВ1 - объем форсированного выдоха за 1 секунду ПОСвыд.- пиковая объемная скорость выдоха ПР - пуриновые рецепторы СН - сердечная недостаточность ТБ - тиопропия бромид ТФ - теофиллин Ф.в. - форма выпуска ФВД - функция внешнего дыхания ХБ - хронический бронхит ХДН - хроническая дыхательная недостаточность ХЛС - хроническое легочное сердце ХОБ - хронический обструктивный бронхит ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь лёгких ХФУ - хлорфторуглероды ЦНС - центральная нервная система ЧСС - частота сердечных сокращений ЭЛ - эмфизема легких GINA - Международный Консенсунс по диагностике и лечению БА GOLD - Глобальная Инициатива по хронической обструктивной болезни легких
1. Противомикробные препараты Бензилпенициллин (пенициллин) Является природным пенициллином. Почти 60 лет успешно применяется в клинической практике. Ф в. - флаконы по 125, 250 500 тыс. и 1 млн. ЕД в виде натриевой (наиболее употребима) или калиевой (очень болезненна) соли для приготовления инъекционного раствора. Фармакокинетика Хорошо всасывается при внутримышечном введении, при этом создает терапевтическую концентрацию в тканях БЛС. Показания к назначению: (здесь и далее только в пульмонологии) - Пневмония Режим применения Взрослым не менее 4 млн ЕД в сутки в 4 в/м введения Детям по 100 тыс ЕД/кг/сут в 4 в/м введения Побочные эффекты Аллергические реакции - сыпь, отёк Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, при котором летальность достигает 10%. Амоксициллин (флемоксин) Ф.в. - таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5 г. Является пенициллином с расширенным спектром активности. В настоящее время амоксициллин считается ведущим пероральным антибиотиком в мире. Разрушается бета-лактамазами. Фармакокинетика Биодоступность препарата достигает 95% и не зависит от приема пищи. Показания к назначению: - Острый бронхит - Пневмония - Обострение хронического бронхита - Обострение ХОБЛ Режим применения Взрослым внутрь по 0,5 - 1,0 г каждые 8 ч независимо от приема пищи. Детям внутрь по 30 - 60 мг/кг/сут в 3 приема. Средняя продолжительность курса лечения от 10 до 14 дней. Побочные эффекты Иногда ампициллиновая сыпь неаллергического характера и диспепсические расстройства. Это комбинированный препарат, в состав которого входят пенициллиновый антибиотик (амоксициллин) и клавулановая кислота (клавуланат), инактивирующая бета - лактамазы. Ф.в. - таблетки no 0,375, 0,625 и 1,0г. Фармакокинетика Хорошо всасывается при приеме внутрь. Создает высокие концентрации в тканях БЛС. Показания к назначению: - Пневмония - Обострение хронического бронхита - Обострение БА - Обострение ХОБЛ Режим применения Взрослым внутрь (лучше во время еды) по 0,375 - 0,625 г каждые 8 ч или по 1,0 г каждые 12 ч. Детям внутрь по 20 - 45 мг/кг/сут (из расчета на амоксициллин) в 3 приема. Это цефалоспорин II поколения. Ф.в. - таблетки по 0,125, 0,25 и 0,5 г. Фармакокинетика Биодоступность при приеме во время еды в 1,5 - 2 раза выше, чем натощак. Показания к назначению: - Пневмония - Обострение хронического бронхита - Обострение БА - Обострение ХОБЛ Режим применения Взрослым внутрь по 0,25 - 0,5 г каждые 12 ч во время еды. Детям внутрь по 30 - 40 мг/кг/сут в 2 приема. Средняя продолжительность курса лечения от 7 до 14 дней. Это цефалоспориновый антибиотик П поколения. Ф.в. - капсулы по 0,25 и 0 5 г, суспензия. Фармакокинетика Биодоступность на уровне 95% и не зависит от приёма пищи. Показания к назначению: - Пневмония - Обострение хронического бронхита - Обострение БА - Обострение ХОБЛ Режим применения Взрослым внутрь по 0,25 - 0,5 г каждые 8 ч Детям внутрь по 20 - 40 мг/кг/сут в 2 - 3 приема Средняя продолжительность курса от 7 до 14 дней. Сульперазон (сульбактам/цефоперазон) Это комбинированный препарат, содержащий в своём составе цефалоспориновый антибиотик цефоперазон с ингибитором бета - лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1. Ф.в. – флаконы, каждый из которых содержит 1000 мг сульбактама + 1000 мг сульфоперазона. Фармакодинамика - Уникально широкий спектр противомикробного действия, включающий в себя воздействие на большое число штаммов таких проблемных возбудителей, как синегнойная палочка, бактероиды и др. - Эффективное воздействие на микробы, продуцирующие бета-лактамазы. А ферментативное расщепление антибиотиков бета - лактамазами является самой частой причиной устойчивости микроорганизмов к бета - лактамным антибиотикам. Причём сульбактам необратимо ингибирует бета - лактамазы, вследствие чего величина минимально подавляющей концентрации (МПК) цефоперазона увеличивается в 4 раза. Отсюда высокая эффективность в отношении различных госпитальных штаммов, в том числе возбудителей госпитальных пневмоний. - У бактерий, не продуцирующих бета - лактамазы, сульбактам не только увеличивает проницаемость клеточной стенки бактерий для сульфоперазона, но и повышает чувствительность бактерий к антибиотику. - Клиническая эффективность при госпитальной пневмонии у 296 больных составила 88%. Фармакокинетика Терапевтическая концентрация в крови отмечается уже через 5 минут после в/м введения и поддерживается 12 часов. Достаточная степень ингибирования бета-лактамаз сохраняется в течение такого же отрезка времени. Показания к назначению: - Госпитальные пневмонии Режим применения Взрослым в/в или в/м от 2 до 4 г в сутки, разделенных на равные доли, каждые 12ч. Детям по 40 - 80 мг/кг/сут, разделенные на 2 или 4 равные части. Сульперазон разводят водой для инъекций или изотоническим физиологическим раствором. Побочные эффекты Возможны диарея, тошнота и рвота. Реже - сыпь, крапивница, лихорадка, преходящее и умеренное нарушение биохимических показателей функций печени. Особые указания При совместном приёме с алкоголем возможны приливы, потливость, головная боль, тахикардия. Не следует смешивать в одном шприце растворы сульперазона и аминогликозидов. Между введением сульперазона и аминогликозидов должен быть максимально возможный интервал времени. Ф.в. – капсулы по 0,25 г; табл. по 0,125 и 0,5 г.; суспезия для приёма внутрь; порошок для инъекций. Это представитель азалидов – группы макролидных антибиотиковю Фармакокинетика Концентрация азитромицина в очагах воспаления в среднем на 30% выше, чем в здоровых тканях. К тому же, препарат сохраняется в очагах воспаления ещё в течение 5 – 7 дней после приёма последней дозы. Показания к назначению: - пневмония Препарат используется при аллергии на пенициллины. Режим применения Азитромицин назначают 1 раз в сутки за 1 час до приема пищи. Взрослым внутрь в первые сутки 0,5 г, в последующие четверо суток по 0,25 г. Детям в первый день 10 мг/кг, в последующие 4 дня по 5 мг/кг. Средняя продолжительность курса лечения 5 суток. Побочные эффекты Возможна тошнота, боли в животе, диарея, рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печёночных ферментов. Это типичный макролид II поколения. Ф.в. - таблетки по 50 и 150 мг. Фармакокииетика По стабильности в кислой среде желудка превосходит другие макролиды. Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Введение препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение терапевтических концентраций в крови и легких в течение суток. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно моноцитов и нейтрофильных лейкоцитов, стимулируя их фагоцитарную активность Показания к назначению: - Пневмония - Обострение хронического бронхита - Обострение БА - Обострение ХОБЛ Режим применения Взрослым по 150 мг 2 раза в сутки. Детям по 5 - 8 мг/кг/сут. Продолжительность курса лечения от 5 до 10 дней. Побочные эффекты Возможны аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспазма. Со стороны ЖКТ не исключаются тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы могут возникать головокружение, головная боль, слабость, парастезии. Противопоказания - Одновременный прием с препаратами спорыньи (эрготамин и др.). - Беременность и лактация. - Повышенная чувствительность к макролидам. Особые указания Осторожность необходима у больных с патологией печени. При одновременном назначении с антигистаминными препаратами второго поколения возможно удлинение интервала QT с возникновением желудочковых аритмий. Доксициклин (юнидокс солютаб) Антибиотик тетрациклиновой группы. Фв. - капсулы и таблетки по 0,05 и 0,1 г. Фармакокинетика Биодоступность препарата в пределах 90 - 100% и не зависит от приема пищи. Т/2=15-24ч. Показания к назначению: - Пневмония - Обострения хронического бронхита - Обострения ХОБЛ Режим применения Взрослым внутрь в первые сутки лечения по 0,1г 2 раза в день, затем по 0,1г 1 раз в день Детям старше 8 лет по 5 мг/кг/сут в 1 - 2 приема. Продолжительность курса лечения 5 дней. Побочные эффекты Возможны диспепсические расстройства. Ф.в. - таблетки по 0,25 и 0,5 г. Это респираторный фторхинолон. Обладает высокой противомикробной активностью, включая пенициллинорезистентные штаммы. Фармакокинетика Биодоступность при приеме внутрь около 100%. Вследствие длительного пребывания в организме возможен прием препарата один раз в сутки. Показания к назначению: - Пневмония - Обострение БА - Обострение хронического бронхита - Обострение ХОБЛ Режим применения Взрослым внутрь по 0,5 г один раз в день независимо от приема пищи. Средняя продолжительность курса лечения 5 дней. Побочные эффекты Возможны: - Головная боль. - Диспепсические явления (тошнота, диарея). - Вследствие, торможения развития хрящевой ткани противопоказан при беременности и лактации, а также у детей. Ф. в. - дозированный аэрозоль во флаконе емкостью 20 мл, содержащем 400 доз по 125 мкг фузафунжина (активное действующее начало препарата) каждая. Фармакодинамика - Препарат для местного применения, поскольку системного действия на организм не оказывает - Спектр антимикробного действия биопарокса охватывает большинство микроорганизмов, вызывающих инфекционную патологию верхних дыхательных путей и ЛОР-органов. Причем устойчивых к препарату штаммов микроорганизмов до сих пор не выявлено. - За счет уменьшения выделения медиаторов воспаления препарат оказывает отчетливый противовоспалительный эффект. - При необходимости целесообразна комбинация биопарокса с антимикробными препаратами системного действия. Фармакокипетика После ингаляционного введения препарата фузафунжин в плазме крови не определяется, а остается на слизистых оболочках верхних дыхтельных путей и ЛОР-органов. Показания к назначению: - Острый бронхит - Сочетание инфекционной патологии верхних дыхательных путей Режим применения Взрослым каждые 4 часа сеанс, который включает в себя 4 ингаляции через рот. Детям старше 2,5 лет сеансы проводят через каждые 6 часов. Длительность курса лечение не более 10 дней. Побочные эффекты Встречаются редко. Возможно раздражение носоглотки с приступами чихания, а также местные аллергические реакции с отеком и сыпью на коже и слизистых оболочках. Вторичный кандидоз не развивается. Особые указания Допустимо использование препарата при беременности. Без дополнительных ограничений препарат может применяться в гериатрии, то есть больными пожилого возраста. [ Следующая ]
Для справки:
Предлагаем профессиональные услуги по созданию, размещению, раскрутке и поддержке сайтов в интернете. Возможна полная информационная подготовка, периодические обновления, хороший хостинг и регистрация домена. Справки по емайл
|
|
|||||||||||||||||||||||||||
© MedicInform.Net - здоровье,
медицина, психология |
||||||||||||||||||||||||||||