| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Клиническая фармакология лекарственных препаратов, муколитики
Это препараты, разжижают
мокроту, не увеличивая при этом ее
обьема. Современные муколитики улучшают
мукоцилиарный клиренс и дренажную
функцию БЛС, которая особенно сильно
нарушена у больных ХОБ и ХОБЛ. Ацетилцистеин (АЦЦ) Ф.в. - таблетки шипучие по 100,200 и 600 мг - гранулы для приготовления растворов в пакетиках по 100,200 и 600 мг - ампулы по 3 мл, каждая из которых содержит 100 мг препарата. В настоящее время в клинической практике используется комбинированный препарат тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат - это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и ацетилцистеин. Антибиотик обладает широким спектром действия, он активен против бактерий, наиболее часто вызывающих инфекцию дыхательных путей. При этом ацетилцистеин эффективно разжижает мокроту и облегчает проникновение антибиотика в зону воспаления, а также угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей. Фармакодинамика - За счет разрыва дисульфидных мостиков оказывает прямое муколитическое действие, что приводит к уменьшению вязкости и эластичности мокроты. Стимулирует мукоцилиарный транспорт. В итоге значительно улучшается отделение мокроты. - Нормализует клеточный состав бронхоальвеолярной жидкости. - Снижает активность воспалительного процесса в БЛС. - Отчетливо уменьшает активность эластазы, вследствие чего ограничивает развитие эмфиземы легких - одной из основных причин развития ХОБЛ. - Уменьшает бактериальную колонизацию бронхиального дерева. - Известно, что антибактериальная терапия существенно повышает вязкость мокроты, что служит дополнительным основанием для назначения муколитиков таким больным. - Подавляет оксидативный стресс, играющий важную роль в патогенезе ХОБ и ХОБЛ. Этот эффект во многом обусловлен восстановлением системы глютатиона, который является мощным антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим активные кислородные радикалы. С возрастом снижается активность антиоксидантных систем организма. Поэтому данный эффект особенно полезен у больных пожилого возраста. - Нормализует морфо-функциональные характеристики эритроцитов, восстанавливает транспорт и диффузию кислорода. - Улучшает показатели ФВД у больных ХОБ и ХОБЛ. - Сохраняет активность при наличии в бронхах гнойной мокроты. - При использовании в зимнее время года надежно предупреждает обострения ХОБ. - У ряда больных БА может усиливать бронхоспазм. - При длительном применении препарата возможно подавление мукоцилиарного транспорта и продукции секреторного lgA. Фармакокинетика Препарат быстро и хорошо всасывается при пероральном введении, создает терапевтическую концентрацию в бронхиальном секрете. Лечебный эффект развивается быстро. Показания к назначению -Острый бронхит -Пневмония -ХОБ -ХОБЛ - В Федеральной программе в разделе по лечению ХОБЛ вне обострения рекомендуется применение муколитиков при явлениях мукостаза. При лечении обострения целесообразно введение муколитиков (флуимуцила, амброксола) через небулайзер. Клиническая эффективность В многочисленных клинических исследованиях установлено, что применение препарата в дозе 600 мг в сутки у больных ХОБ снижает вязкость мокроты, облегчает ее отхаркивание и уменьшает кашель. Использование препарата позволяет снизить количество и продолжительность обострений, улучшить показатели ФВД у больных ХОБ. При этом уменьшается потребность в антибиотиках. Режим применения Взрослым и детям старше 14 лет внутрь по 200 мг 2 - 3 раза в сутки. Шипучую таблетку (600 мг) растворяют в 1 /3 стакана воды и принимают 1 раз в день. Детям от 2 до 6 лет по 100 мг 2 - 3 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет 200 мг 2 раза в сутки. Раствор АЦЦ может использоваться для проведения небулайзерной терапии. При острой патологии продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При хронических заболеваниях - от 2 недель до 6 и более месяцев. Побочные эффекты Возможны: тошнота, рвота, диарея. Особые указания При сочетании с противокашлевыми препаратами может возникнуть опасность перемещения / стекания мокроты в нижние отделы легких с формированием абсцесса. При одновременном назначении антибиотики следует принимать не ранее чем через 2 часа после ацетилцистеина. Во избежание взаимной
инактивации при ингаляциях и инсталляциях
не рекомендуется смешивать ацетилцистеин
с антибиотиками. Лазолван (амброгексал, халиксол) Действующее вещество — Амброксол Ф.в. - таблетки по 30 мг (20 и 50 таблеток) - раствор во флаконах по 100 мл (2 мл = 15 мг) для приема внутрь и ингаляций - сироп во флаконах по 100 мл (5 мл = 15 или 30 мг) Фармакодинамика - Разжижает застойную и вязкую мокроту за счет стимуляции серозных клеток слизистой бронхов, уменьшает ее количество, восстанавливай состав бронхиального секрета и его реологические свойства. При этом вязкость мокроты снижается почти в 5 раз. - Лазолван непосредственно стимулирует движение ресничек эпителия бронхов и препятствует их слипанию. - Важной особенностью является увеличение содержания сурфактанта, что улучшает растяжимость легких. - Усиливает мукоцилиарный транспорт, оказывает выраженный отхаркивающий эффект. - Не провоцирует бронхиальную обструкцию, улучшает показатели ФВД уменьшает гипоксемию. - Усиливает местный иммунитет, повышает продукцию секреторного IgA, активизирует макрофагальную активность. - Лазолван обладает выраженными антиоксидантными свойствами. - Оказывает противоотечное и противовоспалительное действие. - Эффективно способствует купированию обострений хронического бронхита. - Ограничивает миграцию нейтрофилов и явления легочного фиброза. - Отчетливо потенцирует противомикробное действие антибиотиков за счет повышения их концентрации в альвеолах и слизистой оболочкебронхов. Фармакокинетика При пероральном приеме Лазолван быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность достигает 80%. Максимальная концентрация препарата обнаруживается в легких. До 90% введенного количества выводится через почки. Действие Лазолвана начинается через 30 минут и продолжается 6-12 часов в зависимости от дозы. Максимальный терапевтический эффект появляется с 3-х суток лечения. Показания к назначению: - Острый бронхит - Пневмония - БА - Хронический, в том числе обструктивный, бронхит -ХОБЛ Режим применения Взрослым по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в день. Сироп Лазолван 30мг/5мл
Продолжительность лечения - до 14 дней, после чего доза может быть уменьшена. Сироп Лазолван 15 мг/5 мл:
Сироп принимают во
время еды.
Лазолван раствор можно разбавлять чаем, фруктовым соком или водой. Побочные эффекты Лазолван переносится хорошо. Сообщалось о редких случаях легких желудочно-кишечных расстройств. Аллергические реакции встречаются редко, причем некоторые из пораженных пациентов демонстрировали аллергические реакции также и к другим веществам. Противопоказания -1 триместр беременности - Грудное вскармливание - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Особые указания Лазолван может использоваться вместе с бронхолитикамив одной небулайзерной камере, то есть возможно их совместное введение во время одного сеанса. Это весьма важно, так как бронхолитики потенцируют действие муколитиков. Так, БДА и МК активируют мукоцилиарный клиренс, а М-холинолитики, расширяя бронхи и уменьшая отек слизистой, облегчают отхождение мокроты. Вместе с тем, данные по эффективности муколитиков у больных ХОБЛ весьма неоднозначны. Так, эти препараты дают хороший терапевтический эффект у больных ХОБЛ с гипер - и дискринией. Там же, где преобладают бронхоспазм и особенно ремоделирование бронхов муколитики гораздо менее эффективны. Лазолван нежелательно назначать одновременно с противокашлевыми средствами во избежание затруднения отхождения мокроты. Ф.в. - таблетки для взрослых по 8 мг - таблетки для детей по 4 мг Фармакодинимика - Аналогична амброксолу, который является активным метаболитом бромгексина. - В качестве муколитика бромгексин значительно уступает амброксолу. Оказывает слабое бронхолитическое и противокашлевое действие. - Препарат часто сочетают с бронхолитиками и антибактериальными средствами. Фармакокинетика Терапевтический эффект препарата начинает проявляться через 1-2 суток после начала лечения. Показания к назначению: - Острый бронхит - Пневмония легкой степени тяжести Режим применения Детям до 3 лет препарат не назначают. Детям старше 3 лет по 1 таблетке (по 4 мг) 3 раза в день. Взрослым по 1 - 2 таблетки (по 8 мг) 3-4 раза в день Побочные эффекты Редко кожная сыпь,
ринит, диспепсические расстройства. Карбоцистеин (мукодин) Ф.в. - капсулы по 375 мг - 5% сироп во флаконах по 200 мл - 2,5% сироп во флаконах по 200 мл Фармакодинамика - Нормализуя количество бокаловидных клеток, уменьшает содержание слизи в бронхиальном секрете, нормализует его состав и улучшает реологические свойства. - Способствует регенерации слизистой оболочки. - Активизируя деятельность реснитчатых клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс. - Препарат повышает специфические защитные свойства системы органов дыхания за счет восстановления секреции иммунологически активного lg А. В результате увеличения содержания сульфгидрильных групп карбоцистеин оказывает неспецифическое защитное действие на БЛС. При этом влияние препарата распространяется на все вовлекаемые в патологический процесс отделы дыхательных путей, а также на ЛОР – органы. Показания к назначению: - Острый бронхит - Пневмония - БА - Хронический, в том числе обструктивный, бронхит - ХОБЛ Режим применения Детям от 2 до 5 лет по 2,5 - 5 мл (1/2-1 чайная ложка) 2,5% сиропа 4 раза в сутки. Взрослым стартовая доза 2 капсулы или 15 мл (3 чайные ложки) 5% сиропа 3 раза в день. После улучшения состояния по 1 капсуле или 10 мл (2 чайные ложки) 5% сиропа 3 раза в сутки. Особые указания Нецелесообразно одновременно с карбоцистеином применять противокашлевые препараты. Противопоказания Препарат не следует
назначать больным с сахарным диабетом,
а также при беременности и лактации. Противокашлевые препараты Как известно, кашель - один из наиболее частых симптомов заболеваний органов дыхания. Клинически различают кашель сухой (без выделения мокроты) и влажный, то есть сопровождающийся отделением мокроты. Сухой кашель возникает, как правило, при раздражении соответствующих периферических рецепторов, находящихся в бронхиальном дереве. При таком кашле возникают резкие и значительные подъемы давления в просвете бронхов и ЛОР - органов, скачки внутричерепного давления, судорожные сокращения дыхательной мускулатуры. Больной ощущает боли и чувство саднения в носоглотке и за грудиной, что свидетельствует о повреждении эпителия ЛОР –органов и верхних дыхательных путей, пароксизмы головной боли и болевые ощущения в грудной клетки, синхронные с кашлевыми толчками. Понятно, что такой кашель необходимо подавить приемом противокашлевых препаратов. Нередко, особенно при пневмониях, вначале сухой кашель через 2-3 дня становится влажным. Такой кашель способствует отделению мокроты и поэтому, как правило, не требует коррекции. При так называемой «кашлевой форме» БА, когда основным симптомом заболевания является кашель, необходимо, прежде всего и главным образом, назначать больному противовоспалительные препараты и бронхолитики, а не противокашлевые средства. Несколько иная ситуация складывается у больных ХОБ, в патогенезе которого ведущая роль принадлежит гипер- и дискринии, а также несостоятельности мукоцилиарного транспорта. Таких больных, особенно по утрам, мучает надрывный кашель. Для них фактически это единственный способ очищения бронхиального дерева от накопившейся в нем за ночь мокроты. Понятно, что такой кашель подавлять нерационально и такие больные нуждаются не в противокашлевых препаратах, а в муколитиках. Следует помнить, что нельзя одновременно назначать муколитики и противокашлевые средства, что может привести к накоплению мокроты в нижних отделах легких и формированию там абсцессов. Таким образом, противокашлевые препараты применяются в пульмонологической практике нечасто. В настоящее время обычно используются ненаркотические противокашлевые средства (глауцин и либексин), которые довольно селективно угнетают кашлевой центр и не вызывают лекарственной зависимости. Глауцин (глаувент) Ф.в. - таблетки по 50 мг. Фармакодинамика - Оказывает противокашлевое действие, связанное с избирательным угнетением центральных механизмов кашлевого рефлекса. -Не угнетает дыхательный центр. - Не тормозит моторику кишечника. - Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Показания к назначению: - В качестве противокашлевого средства при патологии БЛС и ЛОР-органов. Режим применения Детям внутрь по 1/4 -1/2 таблетки 2-3 раза в день. Взрослым внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Препарат принимается после еды. Побочные эффекты Обычно переносится хорошо. Возможны тошнота, рвота, головокружение, небольшое снижение АД. Ф.в. таблетки по 100 мг Фармакодинамика - По противокашлевой активности не уступает кодеину. - Не угнетает дыхательный центр - Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости - Обладает умеренным спазмолитическим действием - Оказывает местный анестезирующий эффект - При бронхитах отмечено противовоспалительное действие Показания к назначению В качестве противокашлевого средства при патологии БЛС и ЛОР – органов. Может применятся перед бронхоскопией. Режим применения Детям внутрь по 1/4 – 1/2 таблетки 3-4 раза в день Взрослым внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день Таблетки проглатывать
не разжёвывая. Ф.в. – капли для детей во флаконах тёмного стекла по 20 мл (5мг/1мл) - сироп во флаконах тёмного стекла по 200 мл (15 мг/10мл) - таблетки по 50 мг Фармакодинамика - Быстро и эффективно подавляет кашель любого происхождения - Не угнетает кашлевой центр, поэтому может применятся у детей, начиная с 2-месячного возраста, и больными пожилого возраста. - Не оказывает снотворного действия. - Улучшает проходимость дыхательных путей. Показания к назначению - Острый бронхит - сухой кашель - Изнуряющий сухой кашель при БА Режим применения Капли для детей от 2 мес. до года – по 10 капель 4 раза в день; от 1 до 3х лет – по 15 капель 4 раза в день; старше 3 лет – по 25 капель 4 раза в день. Сироп для взрослых и детей: от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 раза в день; от 6 до 12 лет – по 10 мл 3 раза в день; 12 лет и старше – по 15 мл 3 раза в день; взрослым – по 15 мл 4 раза в день. Для взрослых – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочные эффекты Возможны тошнота, диарея, кожная сыпь, зуд и редко – головокружение. Особые указания Возможно применение у
больных сахарным диабетом. Левопронт Ф в. - сироп во флаконах по 60 мл в комплекте с мерным стаканчиком (6 мг/мл) - капли во флаконе по 15 мл (60 мг/мл) Фармакодинамика - Эффективно купирует сухой, непродуктивный кашель. Препарат эффективен в 80 - 90% случаев. Эффект наступает обычно на 2 - 3 день приема. - Противокашлевой эффект достигается за счет блокады периферических рецепторов. - Не влияет на дыхательный центр. - Оказывает мощное бронхолитическое действие. Показания к назначению - Острый бронхит - Сухой кашель при пневмонии - Изнуряющий сухой кашель при БА. Режим применения Капли и сироп принимаются внутрь 2-3 раза в день. Капли предварительно разводят в 100 мл питьевой воды. Сироп из расчета 1 мг/кг: детям от 2 до 5 лет - 3 мл; от 6 до 12 лет - 5 мл; от 12 лет и взрослым - 10 мл. Капли из расчета 1 мг/кг массы тела при массе тела 15 кг - 5 капель, 30 кг -10 капель; детям старше 12 лет и взрослым - 20 капель. Курс лечения не более 7 дней. Побочные эффекты Не обнаружены. [ Предыдущая ]
Для справки:
Чтобы быстро найти нужную вам информацию у нас на сайте, воспользуйтесь картой сайта или поиском по сайту.
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
© MedicInform.Net - здоровье,
медицина, психология |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||